Nifedipine

Indikasi:
Pengobatan dan pencegahan insufisiensi koroner (terutama angina pektoris setelah infark jantung) dan sebagai terapi tambahan pada hipertensi.

Kontra Indikasi:
- Hipersensitivitas terhadap nifedipine.
- Karena pengalaman yang terbatas, pemberian nifedipine pada wanita hamil hanya dilakukan dengan pertimbangan yang hati-hati.

Komposisi:
Tiap tablet selaput mengandung:
Nifedipine 10 mg

Farmakologi:
Nifedipine merupakan antagonis kalsium (calcium channel blocker) yang berefek mengurangi konsumsi oksigen jantung, memperbaiki toleransi latihan pada pasien angina pektoris, mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan mengurangi perubahan iskemik jantung saat beristirahat dan beraktivitas. Pada percobaan terhadap hewan, menunjukkan perbaikan perfusi pada miokardium yang iskemik.
 
Pada angina Printzmetal dimana nyeri dada disebabkan oleh spasme koroner, nifedipine terbukti merupakan terapi yang efektif.  

Nifedipine merupakan anti hipertensi poten, dimana responnya lebih bermakna pada tekanan darah inisial yang lebih tinggi.
 
Pada individu dengan normotensif, tekanan darahnya hampir tidak turun sama sekali. Pada pasien hipertensi, nifedipine menurunkan resistensi perifer serta tekanan darah sistolik dan diastolik, meningkatkan volume per menit dan kecepatan jantung, dan juga mengurangi resistensi koroner, meningkatkan aliran koroner dan menurunkan konsumsi oksigen jantung. Efek antihipertensi dari nifedipine dalam dosis tunggal oral memberi onset sangat cepat dalam waktu 15 - 30 menit dan berlangsung selama 6 - 12 jam. Nifedipine cocok untuk terapi hipertensi ringan, sedang dan berat. Terapi dapat dikombinasi dengan betha-bloker, diuretik, metildopa atau klonidin. Pada kasus resistensi pada betha-bloker atau terapi kombinasi betha-bloker dan diuretik, respon positif dapat diperoleh dengan penambahan nifedipine dalam terapi.
 
Penambahan nifedipine secara oral pada krisis hipertensi akan menurunkan tekanan darah dengan cepat dan efektif.
 
Nifedipine juga digunakan untuk terapi hipertensi nefrogenik, hiperaldosteronisme dan feokromositoma.
Berbeda dengan betha-bloker, nifedipine dapat digunakan untuk pasien penderita asma karena tidak meningkatkan disposisi obstruksi bronkial, juga tidak mengganggu sirkulasi prifer tetapi sebaliknya memiliki aksi vasodilatasi. Nifedipine juga cocok digunakan untuk pasien dengan klaudikasi atau sindrom Renaud yang diperburuk oleh betha-bloker.
 
Nifedipine tidak memberi efek ntiaritmia.
Pemberian nifedipine secara oral akan diabsorbsi dengan baik, 92 - 98% terikat oleh protein plasma dan diekskresi dalam bentuk metabolit tidak aktif melalui urin.
 
Nifedipine dalam dosis tunggal diekskresi sebesar 80% dalam waktu 24 jam.
Insufisiensi ginjal tidak berpengaruh secara signifikan terhadap farmakokinetik nifedipine.

Dosis:
- Dosis tunggal: 5 - 10 mg.
- Dosis rata-rata: 5 - 10 mg, 3 kali sehari.
Interval di antara 2 dosis pemberian tidak kurang dari 2 jam.

Peringan dan Perhatian:
Pemberian nifedipine pada pasien dengan stenosis aorta atau pasien yang sedang diberikan betha-bloker atau obat depresan miokardium lainnya dapat menyebabkan resiko gagal jantung.

Efek Samping:
- Dose dependent disebabkan oleh dilatasi vaskular seperti: sakit kepala atau perasaan tertekan di kepala, flushing, pusing, gangguan lambung, mual, lemas, palpitasi, hipotensi, hipertensi ortostatik, edema tungkai, tremor, kram pada tungkai, kongesti nasal, takikardia, tinitus, reaksi dermatologi.
- Sangat jarang terjadi, dilaporkan pada pemakaian nifedipine jangka panjang terjadi hiperplasia gusi dan segera kembali ketika pemakaian nifedipine dihentikan.
- Efek samping berat yang memerlukan penghentian pengobatan relatif jarang terjadi.

Interaksi Obat:
- Penggunaan nifedipine bersamaan dengan betha-bloker mempotensi efek antihipertensi nifedipine.
- Penggunaan nifedipine bersamaan dengan betha-bloker pada pasien dengan insufisiensi jantung, terapi harus dimulai dengan dosis kecil dan pasien harus dimonitor dengan sangat hati-hati.
- Penggunaan nifedipine bersamaan dengansimetidin (tidak pada ranitidin) meningkatkan konsentrasi plasma dan efek antihipertensi nifedipine.

Overdosis:
Intoksikasi nifedipine jarang dijumpai.
Dosis 210 mg menyebabkan hipotensi berat dan blok atrioventrikular total. Terapi hipertensi dan blok atrioventrikular dianjurkan dengan infus simpatomimetik (isoprenalin, dopamin) yang memberikan aksi yang berlawanan dengan nifedipine dengan meningkatkan perfusi kalsium ke dlam sel miokardium. Larutan kalsium glikonat 10% dapat diberikan dengan dosis inisial 10 - 20 mlditingkatkan sesuai respon.